Schisandra Chinensis : Effets Secondaires, Dangers ?

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Schisandra Chinensis : Bienfaits, Propriétés, Effets Secondaires, Dangers ?

Aussi Connu CommeOmija, Omija Cha, Gomishi, Repnihat, Wuweizi, Lemonwood, Nord Magnolia vigne, vigne Magnolia chinois, Matsbouza

Ne pas confondre avec Schizandrol A (composant bioactif), Schisandra sphenanthera (mêmes genres, espèces différentes)

Il a été (traditionnellement) conseillé de ne pas consommer schisandra chinensis pendant la grossesse, et en raison d'un manque de données de l'enquête de cette affirmation, il serait prudent d'éviter la supplémentation pendant ce temps
Schisandra chinensis est un inhibiteur de la P-glycoprotéine biologiquement pertinente et peut causer de la rétention de produits pharmaceutiques / nutraceutiques objet d'efflux P-gp par
Apparaît à provoquer efflux de la warfarine chez des rats, ce qui réduirait les effets anticoagulants

Est une forme de

La médecine traditionnelle chinoise
Performance Enhancer
Adaptogène
Cétone framboise

Va bien avec

Sheng-Mai-San (Panax ginseng et Muguet du Japon) pour augmenter la biodisponibilité de lignanes encore plus loin
Toute molécule objet d'efflux P-glycoprotéine, comme les lignanes dans Schisandra sont des inhibiteurs de la glycoprotéine P

Avis de mise en garde

Connu pour interagir avec des médicaments dont la warfarine
Peut être imprudent de prendre pendant la grossesse

Examine.com Déni de responsabilité médicale

Comment prendre (posologie recommandée, les montants actifs, d'autres détails)

Les essais cliniques réalisés dans l'Ouest font défaut ou sont confondus, et donc les doses optimales ne peuvent pas vraiment être extrapolés à partir de ces. La meilleure estimation à ce moment dans le temps peut être de retomber sur les méthodes traditionnelles de préparation, qui sont diverses:

Extrait de fruit séché dans un rapport de 1: 6 en poids / volume à l'encontre de liquide (95% d'éthanol) et administré à 20-30 gouttes par jour
Extrait de fruits secs dans une 01:20 rapport E / v contre l'eau, 150 ml bu deux fois par jour avec les repas
Manger le fruit en poudre ou de l'extrait de fruits (ce que l'on trouve habituellement dans les pilules) au 1-3g par jour, avec les repas

Fruits Schisandra Chinensis peuvent être brassées dans les vins ou les thés ainsi.

Human Effet Matrice

L'effet matrice humaine regarde les études humaines (à l'exclusion des animaux / études boîte de Pétri) pour vous dire quel effet Schisandra chinensis a dans votre corps, et comment forte ces effets.

Niveau de la preuve
Une recherche menée robuste avec des essais cliniques en double aveugle répétées
B De multiples études dont au moins deux sont en double aveugle et contrôlée par placebo
C unique étude en double aveugle ou plusieurs études de cohortes
Des études non contrôlées ou d'observation D seulement
Niveau de preuve
EFFET Change
Ampleur de l'effet Taille
Scientifiques Consensus Commentaires
C Cortisol

Mineur

100%
Voir l'étude

Influences conditionnelles sur le cortisol, avec une augmentation apparente du taux de cortisol des atheltes débutants au repos avec des diminutions du taux de cortisol induit par l'exercice dans les débutants et les plus bas ... spectacle
C Oxyde Nitrique

Mineur

100%
Voir l'étude

Une augmentation de l'oxyde nitrique sérique a été détectée dans une étude chez les athlètes d'élite

Recherche Scientifique
Table des matières:

Sources et composition
Sources
Composition
Les formulations et les variantes
Cibles moléculaires
Anti-oxydation
Circulation et la circulation sanguine
Cognition
Pharmacologie
Absorption
Sérum
Distribution
Phase I enzymatique Interactions
Interactions médicamenteuses
Longévité
Les mitochondries
Neurologie
Neuroinflammation
Mémoire et apprentissage
Le stress et l'anxiété
Santé cardiovasculaire
Tissu cardiaque
Circulation sanguine
Triglycérides et de cholestérol
Interactions avec le métabolisme du glucose
L'absorption du glucose
Le diabète de type II
Skeletal Muscle et la performance physique
Interventions des animaux
Les interventions humaines
La tolérance à la chaleur
Inflammation et Immunologie
Les neutrophiles
Interactions avec des hormones
Estrogen
La testostérone
Systèmes d'organes périphériques
Rognons
Poumons
Foie
Interactions avec métabolisme du cancer
Angiogenesis
Foie
Interactions avec Esthétique
Cheveux
Interactions entre les éléments nutritifs
Adaptez-232
Lui-même
Sheng-Mai-San
Ninjin-Yoei-To
Sésamine
Sécurité et de toxicologie
Général

  1. Sources et Composition

1.1. Sources

Schisandra chinensis (de la famille Schisandraceae) est une plante grimpante à feuilles caduques ligneuse qui peut atteindre jusqu'à 8 mètres et porte des fleurs (blanc jaunâtre à rosée) et de petits fruits 5-8mm d'une couleur rouge profond; [1], la plante elle-même est parfois appelé chinoise Magnolia Vine (à ne pas confondre avec Magnolia officinalis) et les fruits, appelés fructae ou fructus shisandra, sont utilisés dans la médecine traditionnelle chinoise pour le traitement de la toux (antitussif) et l'asthme ainsi que d'expulser le mucus des poumons (expectorant), troubles urinaires et génitales, de la santé féminine, sédatifs, astringent, et un bien-être tonique général pour lutter contre la fatigue. [1] En raison des propriétés de fatigue de combat, il est dénommé «Qi-Tonifiant '[2 ] en famille le «Yang» d'herbes [3], tandis que Qi se réfère à un concept abstrait de l'énergie vitale et Yang se réfère à une manifestation overal des fonctions corporelles (en référence à la fonction de l'organe). [3]

Schisandra chinensis est une plante qui porte des petits fruits, et ces fruits sont utilisés en médecine traditionnelle chinoise et russe pour combattre la fatigue et de promouvoir le bien-être général

À certains moments, l'espèce apparentée Schisandra sphenanthera est également utilisé dans la médecine traditionnelle chinoise sous le nom de Wuweizi, bien que récemment il est appelé Nan-Wuweizi alors schisandra chinensis est appelé Ban-Wuweizi et les deux ne sont pas considérés parfaitement interchangeables. [4] Les deux contenir des lignanes qui sont considérés comme les principaux composés bioactifs de schisandra chinensis (quoique différentes lignanes) et sphenanthera contient triterpénoïdes pas présents dans chinensis. [4]

1.2. Composition

Shisandra chinensis (fruits, sauf indication contraire) contiennent habituellement:

(Lignanes) schisandrine (synonyme de schisandrine A) dans la gamme de 3.9-9.39mg / g (0,4-0,9%) du poids du fruit sec [5] [6] [7] ainsi que schisandrine B (2.1-5mg / g; 0,2 au 0,5% [5] [7]) et schisandrine C (jusqu'à 1,4%, parfois indétectable [5]); la seule différence entre les trois étant de savoir si un groupe phényle a un (schisandrine B), deux (schisandrine C), ou non (schisandrine A) des groupes de catéchol en place des groupes déméthoxy
(Lignanes) γ-schisandrine à 0,1-0,3% des fruits poids sec [5] [6] Schisandrol A (4,26% en poids sec des fruits [7]), Schisandrol B (Aka gomisine A;. 1.1-4.7mg / g; 0,1 à 0,5% [5] ailleurs encore jusqu'à 1,18% [7]), et Deoxyschisandrin (0.9-3.4mg / g; de 0,09 à 0,3% [5])
(Lignanes) Schisandtherin A (jusqu'à 0.66mg / g 0,06% [5] et ailleurs 0,14% [7]) et Schisantherin B (0.9-2.14mg / g; 0,09 à 0,2% [5]) ainsi que Schisantherin D, [4] Bien que C et E ne sont présents que dans schisandra sphenanthera [4]
(Lignanes) gomisine G (jusqu'à 0.88mg / g; 0,09% [5]) et angeloylgomisin G, [8] gomisine J (0.4-0.9mg / g; de 0,04 à 0,09% [5]), M1 et M2, [ 4] K1 à K3 (où K3 est synonyme de schisanhenol, et est à 0.06-0.12mg / g de poids sec de fruits [8]), [4] L1 et L2, [4] et Angeloylgomisin Q [8]
Gomisine O, O Epigomisin, Angeloylgomisin O, O Angeloylisogomisin, 6-O-Benzoylgomisin O, O Isobenzoylgomisin [4] [8]
Gomisine H, H Tigoylgomisin, Benzoylgomisin H, et Angeloylgomisin H (ce dernier à 1.7-5.4mg / g; 0,2 à 0,5% [5]) [8] [4]
(Lignanes) Pregomisin, [9] Chamigrenol, [9] acide méso-dihydroguaiaretic, [4] et de l'acide nordihydroguaïarétique [4]
Micrantherin A [8]

Les lignanes ci-dessus au total dans la gamme de 16.09-32.38mg / g de poids sec (moyenne de 25 mg / g) des fruits [5] et il semble que celles de plus grandes quantités et sont susceptibles d'être pertinentes après ingestion orale sont les Schisandrins (AC), Schisandrols (AB), et Angeloylgomisin H. [8]

Les composants de lignanes sont pensés pour être les principales composantes de schisandra chinensis car ils sont actifs par eux-mêmes et sont à des niveaux élevés dans les fruits; ils sont structurellement unique et très différente des autres lignanes tels que Sésamine

(TRITERPENE; schisanartane squelette) Preschisanartanin [10]
(Triterpènes; schisanartane squelette) Schindilactone AC [10] et Schintrilactone AB (interconvert en solution) [11]
(Triterpènes; schisanartane squelette) Lancifodilactone C, [10] Henridilactone D, [10] et Micrandilactone B [10] [12]
(TRITERPENE; squelette 18 norschiartane) Wuweizidilactone AF [12]
α-iso-cubébène [13] et α-iso-cubebenol; [14] [15] tandis que pas précisément quantifié, 316mg peuvent être trouvés dans l'extrait de n-hexane de 2,500g de poids des baies fraîches [13]

Les triterpénoïdes de schisandra chinensis sont structurellement très unique par rapport à d'autres structures de terpènes dans d'autres plantes, bien que leur rôle exact dans la supplémentation de ce fruit est pas exactement connue

Dihydrophaseic acide (tel que 3-O-β-D-glucopyranoside [4])
Les acides organiques (agrumes, tartrique, kinic, malique, fumarique, protocatéchique) à jusqu'à 18% du fruit en poids [16] [17] et de la pensée pour expliquer le goût acidulé
L'alcool benzylique (en tant que glycosides β-D-glucopyranosyl (1 → 6) -β-D-glucopyranoside et β-D-glucopyranosyl (1 → 2) -β-D-glucopyranoside [4])
Isoscoparin [4]
La quercétine (comme 3-O-β-L-rhamnopyranosyl (1 → 6) -β-D-glucopyranoside [4])
La mélatonine à 96ng / g de poids de fruits secs [18]
Les phytostérols tels que le stigmastérol [16]
Vitamine C
La vitamine E
Les oligo-éléments (nickel, cuivre, magnésium, zinc); trop faible en quantité pour être considéré comme bioactif [16]

Les lignanes ont tendance à être nommé liées soit à l'usine (lignanes qui sonnent comme Shisandra) le Gomishi japonaise du thé fabriqué à partir de baies de Schisandra (lignanes gomisine) ou le nom chinois de l'extrait éthanolique de Schisandra, Wuweizi (certains des nortriterpenoids).

Il est un polysaccharide dans les fruits de shisandra chinensis temporairement baptisée SCP-IIa qui montre des propriétés immunomodulatrices. [19]

Les lignanes se retrouvent également dans le tournage et les feuilles, juste à une concentration plus élevée dans les fruits. [16] [20] Certains d'entre eux possèdent une capacité anti-oxydant. [21] Il a été estimé que la valeur maximale du total atteint lignanes 6-11% à la floraison dans le tronc et l'écorce de Schisandra chinensis, dont 3-8% était soit schisandrine, Schisandrol ou gomisine A. [6]

Les principaux composés bioactifs sont les «lignanes», et tous les 30+ lignanes semblent être classées en 5 catégories plus précises; trois portant un nom lié à Shisandra et deux portant un nom de gomisine

1.3. Les formulations et les variantes

La médecine russe a utilisé des fruits séchés à l'air et 95% d'éthanol dans un 1: 6 w / v rapport pour créer des teintures, qui sont administrés à 20-30 gouttes par jour, et les graines ont également été utilisé dans une teinture séparée avec les mêmes ratios . [6] perfusions de l'eau à une 01:20 w / v rapport avec les fruits ont été utilisés, et bu à 150 ml deux fois par jour, et les fruits eux-mêmes ou un extrait de fruit en poudre mangé à 1-3g une journée séparée en deux doses de 0.5-1.5g habituellement avant le déjeuner et le repas du soir. [6] La consommation de schisandra chinensis de cette manière se fait sur une période de 20-30 jours, avec un maximum d'efficacité pic à 3-7 jours dans la période.

L'extrait de pépins peut être extrait avec 95% d'éthanol à 1: 1. W / rapport de v et administrée seule (aiguë) de doses de 0.05-0.2mL / kg [6]

Extraits éthanoliques de schisandra chinensis ont également été signalés à être utilisés dans la médecine traditionnelle chinoise sous le nom de Wurenchun. [22] À certains moments, un vin peut être produit (généralement en Corée) qui est désigné comme omija cha, quelque peu semblable à traditionnel utilisation de Rubus coreanus (aussi un vin pensé à porter des propriétés médicinales dans la médecine coréenne).

La médecine traditionnelle russe a tendance à sécher à l'air les fruits, puis les extraire avec de l'éthanol pour créer teintures être utilisées au cours d'un mois, alors que les graines ont également été utilisés, mais pour une utilisation aiguë

Il est une formulation Kampo (médecine japonaise) connu sous le nom shoseiryuto (小青 竜 湯) qui contient les fruits de shisandra aux côtés d'autres suppléments à base de plantes, et est utilisé pour les purpsoes de la goutte froide et nasale commune ainsi que rhinitus allergique et pollinosus. Le stimulant du système immunitaire antiallergique présumé Shoseiryuto contient:

Pinellia ternata (tubercule) à 6g (rendement de 10,1% après décoction)
Shisandra chinensis (fruits) à 3g (rendement de 25,2% après décoction)
Ephedra sinicus (source de l'éphédrine) à 3g (rendement de 12,9% après decocting)
Réglisse au 3g (rendement de 25,9% après décoction)
Asiasarum sieboldii ou heterotropoides (root) à 3g (rendement de 12,8% après décoction)
Racine de pivoine (Paeonia genres) à 3g (rendement de 22,6% après décoction)
Cannelle (écorce) à 3g (rendement de 6,6% après décoction)
Ginger (transformé) à 3g (rendement de 10,6% après décoction)

Dans où tous les composants totalement 24g sont bouillies dans 20 fois autant d'eau pendant 40-60 minutes ou jusqu'à ce que l'eau a été évaporée moitié (dans le processus de décoction), puis les suppléments sont ensuite retirés et la poudre utilisé comme un supplément . Cette méthode de traitement laisse le rendement mentionné ci-dessus, et le poids final des produits est d'environ 18,5% avec shisandra chinesis totalisant 25,2% de ce qui reste suggérant qu'elle joue un rôle majeur. [23]

Shisandra chinensis semble être une composante majeure de la formulation Shoseiryuto Kampo (小青 竜 湯) revendiqué à augmenter l'immunité et d'exercer propriétés antiallergiques

  1. cibles moléculaires

2.1. Anti-oxydation

La capacité anti-oxydante de Schisandra semble être liée à Hormesis; un phénomène similaire à exercer en cas de dommage induit seulement pour protéger la suite et la réparation d'une plus grande mesure. Le résultat de l'hormèse, décrit ci-après, tend à être élévation de protéines de choc thermique et une expression accrue d'enzymes anti-oxydantes dans les mitochondries tels que la glutathion réductase.

Il a été démontré que les mitochondries mécaniquement obtiennent une augmentation de l'état de glutathion et la cellule augmente protéine de choc thermique expression secondaire à ROS-stress de schisandrine B interagir avec P450; fondamentalement, schisandrine B induit l'oxydation et les mitochondries répond avec une réponse empiriquement supérieure anti-oxydant. [24] Cette étude a été répétée avec les mêmes effets dans les cellules du foie [25] et semble être efficace dans les neurones et [26]. Il convient de noter que les effets observés ici étendent à d'autres lignanes dans Schisanda Chinensis (γ-Schisandrol, (+) Schisandrol B et (-) Schisandrol B, Schisandrol C), mais les deux isomères Schisandrol B semblent être plus puissant et donc la concentrer. L'efficacité d'une molécule est déterminée par le groupe méthylènedioxy et sur la molécule Schisandrol B il semble être critique dans ces effets, [27] désalkylation par des enzymes CYP (P450) provoque la production d'un maximum de trois métabolites [28] qui forment finalement un pro molécule de quinone -oxidative;. [27] cette quinone pro-oxydatif semble induire les effets hormétiques et bénéfiques dans les mitochondries [29] [30]

Lignanes gomisine ont également été impliquer dans l'interaction avec Quinone réductase dans les cellules de cancer du foie, qui a été trouvé pour augmenter l'activité de l'élément de réponse anti-oxydant (ARE) du génome via amélioré translocation Nrf2. [31] Cette translocation Nrf2 accrue peut se manifester hème-oxygénase 1 induction et conférer des effets anti-inflammatoires ainsi. [32]

Lignanes Schisandra que les anti-oxydants hormétiques sous-tend la plupart des thérapeutique, préventif, et (théoriquement, pas encore démontré) amélioration de la vie des propriétés de Schisandra chinensis dans la plupart des systèmes d'organes Schisandra a été démontrée à atteindre (cerveau, le foie, les poumons, les reins, la rate, et le cœur)

2.2. Circulation et la circulation sanguine

Circulation a été montré pour être améliorée d'environ 9% après la consommation de Schisandra à 130 mg par jour chez les personnes qui, bien autrement en bonne santé, avait légèrement déficients flux sanguin. [33]

Le mécanisme peut être directe (en partie) en raison de la faiblesse agoniste des récepteurs d'oestrogène, [34], ce qui augmente l'activité de la voie NO-cGMP et induit la relaxation endothéliale. Augmenter l'oxyde nitrique en circulation après l'ingestion d'environ 360mg d'extrait de Schisandra chinensis a été noté chez les athlètes humains de les novices et le calibre élite. [35]

Un autre mécanisme a été noté ainsi, la myosine-Light déphosphorylation de la chaîne, qui travaille de concert avec l'agoniste œstrogénique ci-dessus dans les cellules de l'aorte de rat. [36] [37]

Augmentation du débit sanguin peut sous-tendre des améliorations dans la performance physique (pas trop bien démontré), et peut être en partie contribuer à de neurones et les avantages hépatiques.

L'action directe sur les cellules musculaires lisses et les récepteurs des œstrogènes peut médier l'amélioration de la circulation sanguine

2.3. Cognition

En partie, améliorations subjectives de la cognition peuvent être attribués à un placebo ou des réductions de stress. Actuellement, la seule étude sur la cognition humaine liée à Schisandra a été réalisée dans des conditions de stress [38] Schisandra semble posséder des propriétés adaptogènes, réduisant les marqueurs biochimiques du stress perçu. cet effet a été comptabilisée comme une réduction dans corticosterones, et la réduction des dommages au foie provoquée par le stress.

Un autre mécanisme possible d'amélioration de la cognition sont relatives à l'acétylcholine, tandis que la consommation de fruits Schisandra chinensis est associée à l'inhibition de l'acétylcholinestérase (en augmentant ainsi les niveaux d'acétylcholine) et possédant à la fois la capacité d'augmenter la signalisation cholinergique en présence d'un ligand [39].

Combinaison d'effets anti-stress, une sédation, une transmission accrue d'acétylcholine, et (théoriquement) augmentation du flux sanguin. Une étude de lapin en provenance de Russie dans les années 1930 selon amélioration de l'utilisation du glucose dans les neurones, mais à part de ne pas être indexé en ligne cette allégation n'a pas été une nouvelle enquête

  1. Pharmacologie

3.1. Absorption

Lorsque l'on regarde sélectionnez lignanes (schisandrine A, Schisandrol A, schisandrine B) ils sont absorbés dans l'intestin grêle; les trois sections, mais avec absorption préférentielle dans le duodénum, ​​avec Shisandrin A montrant la meilleure biodisponibilité relative [40] et schisandrine C apparaissant à mal absorbés dans les cellules intestinales. [41] Dans les rats, deoxyschisandrin semble être l'un des plus relativement absorbé lignanes. [42] Les lignanes semblent être soluble dans la graisse, comme évalué par schisandrine (0,425 +/- 0.002mg / ml solubilité dans l'eau à 25 ° C, 7.681 +/- 0.095mg / ml dans de l'acide oléique) et schisandrine B ( 0,0346 +/- 0.004mg / ml d'eau, 3.669 +/- 0.073mg / acide oléique mL) avec légèrement meilleure solubilité avec myristate d'isopropyle (IPM). [22]

Les études qui cherchent à améliorer la biodisponibilité ont noté que Schisandra peut être taux limité dans les intestins par le taux de dissolution il de, comme un système d'acide oléique administration de médicament auto-émulsifiant à 20%, polysorbate 20 comme tensioactif à 65%, et Transcutol P comme cosurfactant à 15% (Schisandra à 20% en poids) a été montré pour améliorer la biodisponibilité de schisandrine schisandrine et B par 292,2% et 205,8%, respectivement [22].

La biodisponibilité de lignanes schisandrine est pauvre en eau, et peut être augmentée en présence d'acides gras ou un bon solvant. Bien que la plupart des lignanes semblent être absorbée, certains ont une relativement grande absorption uns que les autres et ils peuvent augmenter l'absorption de l'autre (Voir: Interactions entre les éléments nutritifs section)

3.2. Sérum

Livré Schisandra Chinensis extraire [42] a noté les paramètres sériques suivantes chez le rat après administration orale d'un / kg (85% d'extrait éthanolique) 7,5 ml solution:

Shisandrin (72,13 mg / kg) a eu un Tmax de 8 heures, une Cmax de 1,321ug / mL, une AUC à l'infini de 13.59ug / mL / h, une demi-vie de 5,572 heures, et un taux de 1.327L de jeu / h / kg. [42]
Shisantherin A (17,96 mg / kg) avait un Tmax de 6 heures, un Cmax de 0.02395ug / mL, une AUC à l'infini de 0.2872ug / ml / h, une demi-vie de 8,850 heures, et un taux de clairance de 15.63L /h/kg.[42]
Deoxyshisandrin (14,56 mg / kg) a eu un Tmax de 1 heure, une Cmax de 0.1576ug / mL, une AUC à l'infini de 1.549ug / mL / h, une demi-vie de 9,707 heures, et un taux de 2.351L de jeu / h / kg. [42] Le Tmax a été reproduit ailleurs. [43]
γ-schisandrine (45,92 mg / kg) avait un Tmax de 8 heures, un Cmax de 0.1295ug / mL, une AUC à l'infini de 1.728ug / ml / h, une demi-vie de 12,06 heures, et un taux de 6,643 clairance L / h / kg. [42]
Shisandrol B (22,54 mg / kg) a eu un Tmax de 2 heures, une Cmax de 0.8733ug / mL, une AUC à l'infini de 6.346ug / mL / h, une demi-vie de 9,707 heures, et un taux de 0.8824L de dégagement /h/kg.[42]
Shisandrol C (3,99 mg / kg) avait un Tmax de 2 heures, un Cmax de 0.08414ug / mL, une AUC à l'infini de 0.7988ug / ml / h, une demi-vie de 6,839 heures, et un taux de clairance de 1.249L /h/kg.[42]

Comme le médicament de l'étude ci-dessus était un extrait éthanolique concentrée (2g médicament brut par ml de aliquote, 7,5 ml aliquote par kg de poids corporel), les valeurs sériques ci-dessus sont corrélés à une prise orale de 15 g / kg Schisandra chinensis d'extrait de fruits secs, qui est un très grande dose. [42] Heureusement, quand on regarde directement à l'homme, 15 mg de schisandrine taux plasmatiques élevés à un Cmax de 96,1 +/- 14,1 ng / ml dans le plasma et est resté jusqu'à 8 heures après l'administration. [44] En supposant aucune espèce différences (hypothèse non prouvée), cette dose est appromixately 1 / 8e ce que l'étude de rat utilisée en supposant un homme £ 200, et environ 1.8th la Cmax; suggérant taux d'absorption linéaire constants.

D'autres lignanes tels que gomisine A, semblent être bien absorbé et atteint une concentration sérique de pointe de 15 à 30 minutes après absorption par voie orale et ayant une demi-vie de 70min. [45] gomisine A est fortement conjugué et métabolisée dans le sang, cependant , que 80% de celui-ci dans le sérum est liée aux protéines et une grande partie métabolisé. [45] [46]

Tous les lignanes testés semblent être absorbés par les humains et les rats, et leur absorption est améliorée avec le co-consommation des lignanes uns avec les autres (que l'extrait de fruits entiers; voir rubrique interactions des éléments nutritifs) et lorsqu'il est consommé avec des acides gras ou un solvant approprié (voir section précédente sur la biodisponibilité) Les valeurs Tmax réparties de 1 heure à 8 heures, en soutenant une notion 'durable'

3.3. Distribution

Lignanes Schisandra ont été remarqués in vitro pour lier aux protéines plasmatiques, conformément à leurs temps de rétention (plus de schisandrine B, moins de Schisandrol Un sur cinq testé) sans différences inter ex vivo et allant de liaison 30-98%. [ 7]

Les lignanes qui ont été testés de Schisandra chinensis semblent se lier à l'albumine humaine (sans différence significative par rapport à l'albumine de rat ou le chien), et ainsi peuvent être transportés vers les tissus périphériques

Répartition des schisandrine (l'lignanes) semble favoriser le foie, mais a également été détectée dans les reins, les poumons, le cœur et la rate (quantitied dans l'ordre décroissant). [43]

Préliminaire, mais il semble favoriser les organes qui la médecine traditionnelle chinoise mentionne qu'il revigore ou redensifie

3.4. Phase I enzymatique Interactions

Fruits Shisandra chinensis (à la fois l'eau et les extraits éthanoliques) ont été notés pour activer le Pregnane X Receptor (PXR) à une concentration de 1 mg / ml avec une activité non significativement inférieure à 10 uM de rifampicine. [47] Ce récepteur est connu pour réguler les enzymes de phase I tels que CYP3A4 [48] [49] et CYP2C9 [50] et est également la cible pour certains inducteurs du CYP3A4 bien connus tels que l'hyperforine partir de moût de St.John [50] et l'activation de PXR a été également noté avec quelques autres herbes Kampo tels que l'angélique sinensis et de réglisse. [47]

Les molécules de shisandra chinensis pensé à la médiation de la ci-dessus comprennent Schisandrol A (40 uM mais pas 10 uM), Schisandrins A et B (CE50 de 1.25μM). [47]

Shisandra chinensis est connu pour activer le PXR de détection des xénobiotiques serait due à ses composants de lignanes

Peut-être secondaire à l'activation de PXR, Shisandrins A et B ainsi que Shisandrol B ont été notées pour induire l'ARNm de CYP3A4 Schisandrol tandis que A est plus faible. [47] Shisandra fruit entier a été testée in vitro dans un dosage d'inhibition de CYP3A4, avec 100-1,000μg / ml l'inhibition dose dépendante de l'activité de CYP3A4 (évaluée par la 6β-hydroxylation de la testostérone) avec une CI50 de 123μg / ml. [23]

Schisandria Chinensis extrait de fruit est capable d'inhiber l'enzyme CYP3A4 [51] qui metabolise plus de 50% des produits pharmaceutiques; cette inhibition peut être due à des composants, en particulier Lignan schisandrine A et B [52] et plus puissante avec gomisine A. [53]

Shisandra semble induire l'activité du CYP3A4 qui est pensé pour être secondaire à l'activation de PXR, et alors qu'il apparaît très faibles doses de fruits peuvent ne pas avoir cet effet (en raison d'une forte concentration nécessaire jumelé avec un apport oral à faible) de fortes doses de les fruits ou tout extrait concentré pour les lignanes sont susceptibles d'être plus puissant

Schisandrine B a été noté pour induire l'ARNm de CYP3A11 dans les hépatocytes isolés de rat [47], et les deux CYP2C9 ainsi que CYP2C29 ont été induite par les extraits schisandra chinensis globaux semble être due à des lignanes agissant sur PXR. [47]

D'autres enzymes également à médiation par PXR semblent être influencés par les lignanes de shisandra

3.5. Interactions médicamenteuses

Les lignanes de cette classe structurelle (Dibenzocyclooctadiene) en général ont tendance à être des inhibiteurs de la glycoprotéine P [54] et les lignanes de schisandra chinensis (schisandrine A étant plus puissant que les autres Schisandrins et Schisandrols) ont été notés pour inverser la P-glycoprotéine médicament médiation efflux diverses cellules cancéreuses à 25 pM associés à la réduction de l'ARNm pour MDR1 qui code pour la P-glycoprotéine. [55] Gomesin A est également actif dans les cellules cancéreuses (20 uM) [56] et cet effet inhibiteur sur la P-glycoprotéine semble avoir une influence aussi les cellules intestinales où Schisandrol A [57] et Deoxyschisandin [58] entre autres lignanes, où elle semble réduire l'activité de la P-glycoprotéine, mais pas par la modulation allostérique, mais peut partiellement bloquer le site actif. [57] Il est intéressant de certains lignanes sont également soumis à la P-glycoprotéine médiation se efflux [41] et d'un mélange de lignanes semble avoir une meilleure absorption globale en raison de cette inhibition.

Chez les rats circulent concentrations de paclitaxel sont augmentés avec isolé Schisandrol B (10-25mg / prise orale kg) avec la dose la plus élevée atteignant une augmentation de 163% de la Cmax et une augmentation de 182% de l'ASC. [59] Cela a été répliqué chez les humains en bonne santé où 300 mg de fruits semble augmenter la Cmax (51%) et de l'AUC (47%) de talinol pensé être due à l'inhibition de la P-glycoprotéine. [60]

Les lignanes dans schisandra chinensis, en raison de leur structure, semblent être des inhibiteurs de la P-glycoprotéine efflux médiation et peut donc augmenter l'absorption de médicaments qui sont soumis à cette efflux; cela peut sous-tendre aussi des propriétés anti-cancer en particulier des lignées cellulaires de cancer

In vitro dans des hépatocytes isolés de rat, shisandra chinensis en raison de la composante de lignanes peuvent actiate la transcription de l'efflux protéine MRP2 probablement secondaire à l'activation PXR. [47]

Secondaire à l'activation de PXR mentionné ci-dessus, la protéine MRP2 d'écoulement a été mis en activité accrue

Lorsque l'enquête, le Kampo thérapie Shoseiryuto (50 mg / kg; dont l'extrait éthanolique de schisandra chinensis était de 25,2% de celui-ci) n'a pas réussi à modifier de façon significative la pharmacocinétique de la nifédipine chez les rats, bien que il a eu tendance à le faire [23] Ceci est pensé pour. être lié à shisandra chinensis car il est connu pour activer le PXR [47], qui influe sur l'activité de CYP2C9, [50] la médiation de l'enzyme du métabolisme de la warfarine. [61]

Limité des preuves in vivo d'évaluer les propriétés inhibitrices du CYP3A4 ont échoué à trouver un effet inhibiteur significnat suite à l'ingestion orale de shisandra chinensis, bien que la dose était faible et il y avait une tendance à inhiber son activité

Schisandra extrait de l'eau de chinensis à 500mg / kg est capable de réduire le profil pharmacocinétique d'injections de la warfarine en réduisant l'ASC de 29% et la demi-vie de 11,5% tout en augmentant le taux de dégagement de 37,3%. [47]

Les fruits de shisandra semblent augmenter le taux de la warfarine efflux du corps, ce qui suggère qu'il peut réduire l'efficacité thérapeutique globale de la warfarine en abaissant l'exposition corporelle

  1. Longévité

4.1. Les mitochondries

Dans les cellules cardiaques isolés, il a été démontré que les mitochondries mécaniquement obtenir une augmentation de statut en glutathion et la cellule augmente protéine de choc thermique secondaire à une expression ROS-stress de schisandrine B interaction avec P450; fondamentalement, schisandrine B induit l'oxydation et les mitochondries répond avec une réponse empiriquement supérieure anti-oxydant. [24] Cette étude a été répétée avec les mêmes effets dans les cellules du foie [25] et semble être efficace dans les neurones et [26]. Il convient de noter que les effets observés ici étendent à d'autres lignanes dans Schisanda Chinensis (γ-Schisandrol, (+) Schisandrol B et (-) Schisandrol B, Schisandrol C), mais les deux isomères Schisandrol B semblent être plus puissant et donc la concentrer. L'efficacité d'une molécule est déterminée par le groupe méthylènedioxy et sur la molécule Schisandrol B il semble être critique dans ces effets, [27] désalkylation par des enzymes CYP (P450) provoque la production d'un maximum de trois métabolites [28] qui forment finalement un pro molécule de quinone -oxidative;. [27] cette quinone pro-oxydatif semble induire les effets hormétiques et bénéfiques dans les mitochondries [29] [30]

En raison de ces effets, schisandrine B est à l'étude comme une molécule anti-âge hormétique. [3] [2] études chez le rat sugges qu'une faible dose contenu schisandrine B (0,012% p / p de l'alimentation) peut améliorer le processus de vieillissement et d'améliorer la capacité fonctionnelle relative des organes qui sont habituellement considérés comme une cible de Schisandra Chinensis; le cerveau, le cœur, les reins et le foie. [62] Il semble y avoir des effets différents chez les jeunes et les vieux rats [63] avec des effets protecteurs plus prononcés (induction de protéines de choc thermique) chez des rats jeunes. [62]

Dans les rats âgés, la consommation schisandrine B a été montré pour augmenter la synthèse de l'ATP de neurones [62] Un avis [3] a noté que l'amélioration de l'énergie influences métabolisme bénéficiaire des expression sirtuines;. [64] Les sirtuines ont été impliqués dans la théorie de la longévité tout depuis le resvératrol a été pensé pour être un inducteur direct de leur (depuis prouvé être faux).

  1. Neurologie

5.1. Neuroinflammation

Un lignane de Schisandra, schisandrine B, a été démontré in vitro pour réguler à la baisse une large variété de cytokines pro-inflammatoires libérés par la microglie telles que le TNF-a, IL-1β, IL-6, la PGE (2) et NO. [65 ] Ces effets ont été théorisé pour être en aval de Toll-Like Receptor 4 interagir avec ses ligands, les protéines MyD88, IRAK-1 et TRAF-6. La prévention démontré de cette voie de signalisation dans la microglie empêché l'activation de NF-kB translocation, et peut avoir empêché la régulation positive des cytokines qui ont été démontrés comme ayant été régulée à la baisse. [65]

Schisandrine C (1-20μM) semble avoir des effets anti-inflammatoires dans les microglies activées en raison de l'inhibition de NF-kB activation, ce qui était dû à la capacité de schisandrine C pour induire la transcription Nrf2 et HO-1 la production (via la signalisation par la PKA, STAT, et les voies MAPK); [66]. schisandrine C peut induire Nrf2 au 10-20μM plus de 24 heures d'incubation à 500-600% de valeurs de référence sans la présence d'un facteur inflammatoire [66]

5.2. Mémoire et apprentissage

Une étude chez le rat suggèrent que l'un des lignanes de Schisandra, Deoxyschizandrin, était en mesure d'augmenter la mémoire et la cognition chez des souris atteintes excessive bêta-amyloïde pigmentation; cette hypothèse a été émise être secondaire à ses capacités anti-oxydantes, et suggère Schisandra peut aider les symptômes de la maladie d'Alzheimer. [67] schisandrine B exerce également un effet protecteur général sur les troubles de la mémoire induite par la scopolamine. [68] Dans cette dernière étude, une préservation de glutathion niveaux a été observée chez des rats soumis à Schisandra.

Dans isolés des homogénats de cerveau, schisandrine B à 25 mg / kg de poids corporel (administration par voie orale, dissous dans l'huile d'olive, pendant 7 jours) était aussi efficace que la tétrahydroaminoacridine (THA) à 10 mg / kg dans l'inhibition de l'acétylcholinestérase, et était plus efficace pour élever les niveaux d'acétylcholine dans ces souris. La CI50 de scopalamine dans l'inhibition de l'acétylcholinestérase était d'environ 667uM. [68] Ces effets préservant la mémoire ont également été observées avec schisandrine à 1 et 10 mg / kg de poids corporel dans l'extrait de l'eau, une dose orale possible. [39]

Schisandrine a été également impliquée dans l'amélioration de récepteur M1 (cholinergique) neurotransmission telle qu'évaluée par des tremblements induits-oxotermorine, capables d'améliorer les effets de tremblement du médicament tout en ne conférant pas de tremblements de sa propre à cette dose; doses orales d'extrait / eau de 1 kg de poids vif et 10mg étaient significativement différent. [39] Les injections de 175 mg / kg de schisandrine ne induisent convulsions, cependant.

Il est base biologique de Schisandra Chinensis dans l'amélioration de la mémoire et de concentration liés à l'acétylcholine, bien que des études sont préliminaires. L'amélioration de la neurotransmission cholinergique est particulièrement intrigante

5.3. Le stress et l'anxiété

Conformément à l'usage traditionnel de Schisandra comme hypnotique et sédatif (et pour traiter l'insomnie, historiquement [69]), une étude chez la souris a révélé que l'administration orale de 100-200 mg / kg de poids corporel extrait Schisandra a été en mesure d'atténuer la hausse des catécholamines et de cortisol

  1. la santé cardiovasculaire

6.1.

6.2.

6.3.

7.1.

7.2.

8.1.

8.2.

8.3.

9.1.

10.1.

11.1. Rognons

11.2.

11.3. Foie

12.1.

Foie

13.1. Cheveux

14.1.

Lui-même

14.3.

14.4.

14.5.

Général

posté Juin 25, 2015 par lancomega Niveau (9,050 points)

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